2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
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Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (88):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-150879
    BMS-37 1675202-20-6 98.01%
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-139304
    PROTAC Bcl-xL ligand-1 3029365-95-2
    PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体，可用于 PROTAC 的合成。
    PROTAC Bcl-xL ligand-1
  • HY-107445A
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 2448414-41-1 98.07%
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride
  • HY-111857
    Dasatinib carbaldehyde 2112837-79-1 99.74%
    Dasatinib carbaldehyde (BMS-354825 carbaldehyde) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体，可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。
    Dasatinib carbaldehyde
  • HY-126534S
    Abemaciclib metabolite M18-d8 98.47%
    Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18-d<sub>8</sub>
  • HY-44103
    Desmethyl-QCA276 2126819-55-2
    Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，Ki 值为 2.3 nM。
    Desmethyl-QCA276
  • HY-130815
    MAK683-CH2CH2COOH 2639882-68-9
    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。
    MAK683-CH2CH2COOH
  • HY-107445
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 2097512-23-5
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1
  • HY-131388
    ABM-14 1973408-76-2 98.17%
    ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 (HY-130492)。
    ABM-14
  • HY-107453
    SirReal1-O-propargyl 1862237-99-7
    SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    SirReal1-O-propargyl
  • HY-132942A
    PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride 99.65%
    PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride 是一种靶蛋白 BRD4 的配体，用于 PROTAC CFT-2718 的合成。
    PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride
  • HY-131187
    BMS-1166-N-piperidine-COOH 2447066-00-2
    BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166-N-piperidine-COOH
  • HY-156568A
    SMD-3040 TFA 99.90%
    SMD-3040 TFA 是 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 TFA 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，可用于 PROTAC 药物合成。SMD-3040 TFA 在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
    SMD-3040 TFA
  • HY-110167
    TFC 007 927878-49-7 ≥98.0%
    TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC50 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。
    TFC 007
  • HY-115729
    PROTAC CDK9 ligand-1 3031327-95-1 99.75%
    PROTAC CDK9 ligand-1 是一种可用于合成 PROTAC 的 CDK9 配体。
    PROTAC CDK9 ligand-1
  • HY-130845
    AR antagonist 1 1818885-54-9
    AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1
  • HY-136857
    PROTAC BRD4 Degrader-7 2413382-30-4
    PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。
    PROTAC BRD4 Degrader-7
  • HY-125908
    A-1210477-piperazinyl 2351218-72-7
    A-1210477-piperazinyl 是一种可与蛋白髓细胞白血病 1 (MCL1) 结合的一种化合物，主要用于 PROTAC 技术。
    A-1210477-piperazinyl
  • HY-130813
    BET-IN-6 2570470-39-0
    BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的 BRD2/BRD4 抑制剂。BET-IN-6 可以用作靶蛋白 BRD2/4 的配体，用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。
    BET-IN-6
  • HY-134592
    Piperidine-GNE-049-N-Boc 1936431-36-5 98.82%
    Piperidine-GNE-049-N-Boc 是一种 dCBP-1 (HY-134582) 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
    Piperidine-GNE-049-N-Boc
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